Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Противоглаукомный препарат, синтетический аналог простагландина F2α. С одной стороны, он расширяет сосуды глаза, активирует отток водянистой влаги и улучшает микроциркуляцию, что нормализует внутриглазное давление. С другой стороны — регулирует клеточный метаболизм, улучшает трофику тканей, увеличивая содержание цАМФ. Это позволяет применять его при открытоугольной глаукоме как препарат монотерапии.
Снижение внутриглазного давления отмечается через 3-4 ч, а общее действие продолжается 24 ч.
Фармакокинетика
Проникает через роговицу, гидролизируется до активной формы. Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после закапывания. Метаболизм происходит в печени, в тканях глаза почти не метаболизируется. Метаболиты обладают слабой активностью. Выводится почками. Период полувыведения — 17 мин.
Побочные действия
- Боль в глазах;
- чувство жжения в глазах;
- затуманивание зрения;
- ощущение песка в глазах;
- зуд;
- отек век;
- блефарит;
- удлинение ресниц и усиление их пигментации;
- гиперемия конъюнктивы;
- изменение пигментации радужки;
- потемнение кожи век;
- одышка;
- головокружение;
- приступы бронхиальной астмы;
- боли в мышцах и суставах.
Глаупрост, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Закапывают в глаза по 1 капле 1 раз вечером. Если пропущена процедура, то следующую дозу вводят в положенное время на следующий день, не удваивая ее.
Применение препарата вызывает изменение цвета глаз в связи с увеличением коричневого пигмента. Отмечается обычно у лиц со смешанной окраской радужки. При интенсивном изменении пигментации лечение прекращают. У пациентов, которые применяют капли в один глаз, возможно появление гетерохромии. Врач информирует больного о вероятности изменения цвета глаз. Изменения ресниц в виде удлинения и утолщения проходят после окончания лечения.
Если назначены другие глазные капли их нужно вводить с интервалом в 5 мин. Перед процедурой контактные линзы вынимают и вставляют через 15 мин.
Глаупрост, Glauprost. Глазные капли.
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ГЛАУПРОСТ (GLAUPROST).
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: ГЛАУПРОСТ
Международное непатентованное название: латанопрост
Лекарственная форма: капли глазные.
Состав:
В 1 мл препарата содержится активное вещество: латанопрост 0,05 мг; вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Описание:
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа: противоглаукомнос средство — простагландина Р2-альфа аналог синтетический.
КодАТХ: [S01EE01].
Фармакологические свойства
Латанопрост является аналогом простагландина Via и селективным агонистом FP рецепторов.
Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, но увеосклеральному пути, а так же через трабекулярную сеть. Не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер.
Снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 часа после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 часов, действие продолжается в течение не менее 24 часов.
Фармакокинетика.
Хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз до биологически ак¬тивной формы.
Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) в водянистой влаге — 2 часа после местного применения. В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени.
Период полувыведения (Т1/2) — 17 мин. Основные метаболиты — 1,2-дигюр- и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты не обладают или обладают слабой биологической активностью.
Выводится почками.
Показания к применению.
Открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления.
Противопоказания.
Индивидуальная повышенная чувствительность к латанопросту, хлориду бензалкония или другим компонентам препарата, возраст до 18 лет.
С осторожностью: следует применять препарат у пациентов с афакией, псевдоафакией с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного); воспалительной, неоваскулярной или врожденной глаукомой (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).
Беременность и период лактации.
Применение Глаупроста при беременности возможно только под контролем врача и только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода.
Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком. При необходимости назначения Глаупроста в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы.
В конъюнктивальный мешок пораженного глаза закапывают по 1 кап 1 раз в сутки, вечером; при пропуске дозы следующую вводят в обычном режиме (т.е. дозу не удваивают).
Побочные действия.
Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), блефарит, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, усиление пигментации радужки, преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы, конъюнктивит, удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос, ирит/увеит, кератит, макулярный отек (в т.ч. цистоидный), изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза, затуманивание зрения.
Дерматологические реакции: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции со стороны век.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, боли в суставах.
Прочие: неспецифические боли в груди. Передозировка. Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаза, гиперемия конъюнктивы или эписклеры. Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал-преципитация.
При назначении комбинированной терапии глазные капли различных лекарственных средств следует вводить с интервалом не менее 5 мин.
Одновременное закапывание двух аналогов простагландинов может вызвать парадоксальное повышение внутриглазного давления.
Особые указания.
Вызывает постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки, например, сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой, что объясняется увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки.
Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет.
В случае интенсивного изменения пигментации глаз терапию прекращают.
У пациентов с равномерно окрашенными глазами синего, серого, зеленого или коричневого цвета изменения цвета глаз после 2 лет применения препарата наблюдаются очень редко. Развившееся изменение цвета может быть необратимым.
До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами.
Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует вынимать; вставлять линзы можно только через 15 мин после закапывания.
Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц.
Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения. У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых после применения глазных капель наблюдается преходящее затуманивание зрения, не рекомендуется вождение транспортных средств или работа с механизмами до его восстановления.
Форма выпуска.
Капли глазные 0,005 %. По 2,5 мл раствора в белый или полупрозрачный полимерный флакон-капельницу вместимостью 5 мл закрытый полимерной крышкой с предохранительным кольцом.
По одному флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения.
В защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С.
После вскрытия флакона препарат следует хранить при температуре не выше 25 °С и использовать в течение 4-х недель.
Срок годности. 3 года.
Не использовать по истечении указанного на упаковке срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Предприятие-производитель К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. Ул. Ероилор № 1 А, Отопень, Румыния
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представитель 117639, г. Москва, Варшавское шоссе, д.95, корп.1, офис 446. тел./факс: (495) 7877844 Доверенный представитель: Т.С. Колодезная
Отзывы о Глаупросте
По результатам исследований, глазные капли Глаупрост у пациентов с уровнем внутриглазного давления 24-25 мм рт. ст. снижали его на 6-8 мм рт. ст. Если сравнивать его эффективность с раствором тимолола, то одно закапывание Глаупроста эквивалентно 2-кратному применению в день тимолола. Данный препарат оказывает более длительный и выраженный гипотензивный эффект, о чем свидетельствуют и отзывы пациентов.
- «… Глаупрост устраивает тем, что можно капать только раз в день. Лечение переношу хорошо, раздражения глаз нет».
- «… Эти капли использует муж, помогают хорошо, но через полгода заметили изменение цвета глаз. Врач нас не предупредил, поэтому мы запаниковали».
- «… Помогают хорошо, но дороговаты, если учесть, что лечение глаукомы пожизненное».
В отрицательных отзывах отмечаются побочные явления в виде покраснения и рези в глазах, нестерпимого зуда и конъюнктивита, из-за которых препарат был отменен. Также отмечается высокая его стоимость.
Противопоказания
- беременность;
- лактация;
- детский возраст до 1 года;
- повышенная чувствительность к любому входящему в состав глазных капель компоненту.
Не рекомендуется применять лекарственное средство при остром герпетическом и хроническом рецидивирующем кератите.
Глаупрост с осторожностью следует применять в следующих случаях:
- афакия;
- открытоугольная глаукома у пациентов с псевдоафакией;
- псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика;
- переднекамерные интраокулярные линзы;
- врожденная, воспалительная и неоваскулярная глаукома;
- пигментная и закрытоугольная глаукома;
- факторы риска развития макулярного отека;
- острый приступ закрытоугольной глаукомы;
- вторичная глаукома вследствие воспалительных заболеваний глаз;
- герпетический кератит в анамнезе;
- факторы риска развития ирита/увеита;
- послеоперационный период после экстракции катаракты;
- бронхиальная астма.
Цена Глаупроста, где купить
Купить Глаупрост можно в любой аптеке. Стоимость одного флакона-капельницы 2,5 мл составляет 525-842 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Глаупрост капли глазные 0,005% 2,5мл 3 шт.К.О.Ромфарм Компани С.р.Л.
1720 руб.заказать - Глаупрост капли глазные 0,005% 2,5млК.О.Ромфарм Компани С.р.Л.
706 руб.заказать
Стоимость и аналоги препарата
Цена «Глаупрост» в России составляет в среднем 300 рублей и около 80 гривен на Украине.
Наиболее востребованными аналогами «Глаупроста» являются:
-
«Траватан» — цена в российских аптеках 600 рублей; - «Ксалатан» — 720 р.;
- «Азарга» -720р.;
- «Бетоптик» — 240р.;
- «Окумед» — 65 р.;
- «Тимолол» — 65 р.;
- «Трусопт» — 540 р.;
- «Пилокарпин» — 120р.;
- «Фотил» — 230 р.;
- «Азопт» — 580 р.;
- «Косопт» — 580 р.