Офтимол: инструкция по применению, отзывы и аналоги, цены в аптеках

Принцип действия

По фармакотерапевтической принадлежности Тимолол относится к бета-блокаторам. Его групповые аналоги, имеющие таблетированную форму выпуска, часто назначаются при артериальной гипертонии как средство для ежедневного применения. Механизм действия Тимолола заключается в частичном блокировании бета-адренорецепторов, которые реагируют на рост адреналина и норадреналина в крови. Существует 2 типа таких рецепторов. В цилиарном теле глаза, которое участвует в выработке жидкости и фокусировании зрения, преобладает второй тип. Стимуляция этих рецепторов гормонами приводит к увеличению выработки внутриглазной жидкости.
При блокировании рецепторов под действием Тимолола происходит обратный эффект — секреция жидкости подавляется, давление внутри глаза падает. Помимо влияния на образование жидкости, бета-блокаторы имеют и сопутствующий эффект — расширение межтрабекулярных щелей, которые обычно сужаются при глаукоме. Это действие сопровождается усилением оттока жидкости из глаза, что приводит к дополнительному падению давления.

Давление начинает снижаться спустя 20 мин. после закапывания Тимолола, эффект препарата выходит на максимум через 2 часа. Действие глазных капель сохраняется не менее суток. Среднее падение давления при применении капель — 25% от исходного. Капли с повышенной концентрацией Тимолола 0,5% примерно на 10-15% эффективнее капель 0,25%.

Большая часть Тимолола (около 80%) всасывается через слизистые, сосуды конъюнктивы и попадает в кровь, поэтому глазные капли могут иметь системное действие, например, немного снижать артериальное давление. Из кровотока Тимолол выводится вместе с мочой.

Фармакологическое действие и группа

Тимолол относится к фармакологической группе неселективных бета-блокаторов аденорецепторов. Механизм действия препарата не нарушает аккомодацию глаза (способность ясно воспринимать объекты, которые находятся на различных расстояниях от смотрящего), также не изменяет и размер зрачка. Соответственно глазные капли Тимолол не влияют на остроту зрения и качество ночного видения. Действие лекарственного средства может проявиться уже через 20 минут после применения, максимальная продолжительность воздействия после однократного закапывания лекарства – около суток.

Особые указания

Контроль эффективности Тимолола нужно проводить примерно через 21-28 дней с момента начала лечения. В период терапии не реже 1 раза в полгода необходимо контролировать целостность роговицы, функцию слезоотделения и поля зрения.

В состав Тимолола входит хлорид бензалкония (консервант), который может адсорбироваться на поверхности мягких контактных линз, в связи с чем в период терапии их использование не рекомендовано. Жесткие контактные линзы нужно снимать перед закапыванием и надевать не раньше, чем через 15 минут после окончания процедуры.

При продолжительной терапии возможно ослабление эффекта Тимолола.

При переводе больного на лечение препаратом может потребоваться коррекция рефракции.

Тимолол следует отменить за 48 часов до проведения оперативного вмешательства с применением общей анестезии.

Два бета-адреноблокатора закапывать в глаза одновременно не следует.

Назначать Тимолол одновременно с глюкокортикостероидами, психоактивными лекарственными средствами и гипотензивными препаратами следует с осторожностью. Одновременное применение с антипсихотическими (нейролептиками) и анксиолитическими (транквилизаторами) лекарственными средствами противопоказано

Одновременное применение с антипсихотическими (нейролептиками) и анксиолитическими (транквилизаторами) лекарственными средствами противопоказано.

В период терапии нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих быстроты психомоторных реакций, высокой концентрации внимания и хорошего зрения (на протяжении 30 минут после закапывания препарата в глаз)

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием бета-адреноблокаторов внутрь и Тимолола в форме капель глазных подразумевает контроль системных и местных реакций, обусловленных блокадой бета-адренорецепторов.

Препарат усиливает действие общих анестетиков и миорелаксантов, поэтому его прием следует прекратить за 48 часов до проведения общей анестезии.

Одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов (внутрь или внутривенно) и Тимолола может вызвать нарушения атриовентрикулярной проводимости, левожелудочковую недостаточность и снижение АД. При лечении пациентов с нарушением функций сердца использовать указанное сочетание не рекомендуется.

Нежелательные эффекты при приеме Тимолола возможны при комбинации его со следующими препаратами:

• тубокурарин: усиление нейромышечной блокады;
• симпатолитики (резерпин): взаимное усиление эффектов, снижение АД и/или выраженная брадикардия, что может привести к развитию вертиго, постуральной гипотензии и синкопального состояния;
• сердечные гликозиды: нарушение атриовентрикулярной проводимости;
• ингибиторы изофермента CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хинидин): усиление блокады бета-адренорецепторов, в том числе депрессии, урежение сердечного ритма;
• эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы: усиление гипотензивного эффекта перечисленных препаратов;
• содержащие эпинефрин глазные капли: мидриаз.

Побочные действия

При появлении побочных действий, препарат следует отменить и обратиться к врачу

Капли Тимолол могут привести к появлению ряда отрицательных реакций. Они вызывают следующие побочные эффекты:

• аллергические реакции, которые проявляются в виде зуда, раздражения кожи, ангионевротического отека, высыпаний и бронхоспазмов;
• головные боли, головокружения, общая слабость, сонливость или проблемы со сном;
• раздражение слизистой оболочки глаз, ощущение сухости, зуд и жжение в органе зрения, воспаление на веках, кератит, светобоязнь и повышенное слезоотделение;
• признаки удушья, одышка, отечность слизистой оболочки носа и кашель;
• учащенное сердцебиение, сбой сердечного ритма, остановка сердца;
• ишемия головного мозга;
• коллапс с артериальной гипотензией;
• диспепсические расстройства и сильная потеря веса;
• значительная потеря волос;
• снижение сексуального влечения.

К таким побочным эффектам могут привести не только глазные капли, но и мазь с похожим действием

При использовании этих препаратов нужно обращать внимание на свое состояние и при появлении даже малейшего недомогания сразу обращаться к врачу.

Передозировка

При правильном применении Тимолола-пос в соответствии с медицинской инструкцией передозировка препарата невозможна. При случайном приеме препарата внутрь есть риск развития следующих системных побочных эффектов: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, брадикардия, бронхоспазм.

Лечение передозировки симптоматическое. При выраженной брадикардии и бронхоспазме возможно внутривенное введение изопреналина. Для терапии артериальной гипотензии рекомендуется использовать добутамин.

Аналоги лекарственного препарата

Среди аналогов глазных капель Тимолол можно отметить такие препараты:

1. Азарга.
2. Арутимол.
3. Беталмик.
4. Бетоптик.
5. Ганфорт.
6. Дуотрав.
7. Иотим.
8. Картеол.
9. Комбиган.
10. Ланотан Т.

Азагра очень хорошо снижает внутриглазное давление. Предназначается для использования взрослыми пациентами. Препарат стоит покупать только после рекомендации врача.

Арутимол активно применяется при глаукоме. Он назначается взрослым пациентам, которые не могут использовать Тимолол. Беталмик используется при возникновении хронической глаукомы. Препарат очень эффективен в составе комплексной терапии.

Бетоптик используется при глаукоме и повышенном внутриглазном давлении. Препарат является отличным аналогом Тимолола. Лучше если пациент покупает его по рекомендации врача.

Препарат Ганфорт используется для больных с открытоугловой глаукомой. Он довольно дорогостоящий, но очень эффективный. Дуотрав воздействует на оболочку глаза очень мягко и бережно.

Стоимость препарата нельзя назвать высокой. При желании использовать именно его стоит посоветоваться с врачом.

Иотим активно используется для лечения глаукомы у взрослых. Препарат снижает внутриглазное давление, использовать необходимо после консультации у офтальмолога.

Остальные препараты имеют приблизительно такие же характеристики. Каждый из них должен полностью заменить Тимолол.

Если интересует конкретное лекарство, то стоит ознакомиться с его составом. Уровень эффективности для пациента будет виден в процессе лечения. Медикаменты из этого списка могут полностью заменить Тимолол.

Лекарственные препараты для борьбы с проблемами глаз должны использоваться аккуратно. Больному необходимо внимательно слушать советы врача.

Если офтан Тимолол, лонг либо акос не подходят, то нужно выбирать аналоги. Хорошие глазные капли всегда может посоветовать врач.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Арутимол
Косопт

Бетаксолол

Азарга

Офтан Тимолол

Офтан Тимогель

Бетоптик

Аналогами можно назвать препараты: Арутимол, Глаумол, Иотим, Кузимолол, Ниолол, Норматин, Окумед, Окурил, Офтан Тимолол, Офтимол, Унитимолол.

Противопоказания

В связи с тем, что действующее вещество из глазных капель способно проникать в кровоток, противопоказаниями к применению Тимолола являются не только болезни глаз, но и другие заболевания:

• нарушения работы сердца: аритмия, замедление сердечного ритма, острая или декомпенсированная хроническая недостаточность сердца. Сердечно-сосудистые патологии способствуют снижению числа бета-рецепторов, снижают их отклик на адреналин, поэтому их блокирование Тимололом может быть чрезмерным;
• патологии легких, включая бронхиальную астму, т. к. они оказывают существенно влияние на сердечно-сосудистую систему;
• дистрофия роговицы любой формы;
• аллергия на вещества, входящие в состав капель;
• детский возраст. Это противопоказание актуально для всех капель Тимолол, кроме Тимолола-пос. Тимолол-пос разрешено использовать у детей в уменьшенных дозировках;
• вазомоторный ринит в тяжелой форме.

Беременность и кормление не являются противопоказанием для лечения Тимололом. Если у матери высок риск потери зрения, врач может ей назначить эти глазные капли. Препарат способен проникать в кровоток плода и в грудное молоко, поэтому инструкция по применению Тимолола рекомендует усиленный врачебный контроль здоровья женщины и новорожденного.

Дополнительно: Ретинопатия — диабетическое осложнение на глаза

Ударная миссия Тимолола

Как лекарственное средство Тимолол выпускается в разных формах:

• таблетки перорального применения
• гель для лечения гемангиом и других доброкачественных заболеваний кожи
• гель для глаз («Офтан Тимолол»)

Но основной предмет нашего разговора – глаукомы всех видов. Поэтому остановимся на глазных каплях от этого опасного глазного заболевания. Доказанная многократно эффективность Тимолола послужило основанием рекомендовать его наличие в домашней аптечке для всех, у кого есть проблемы с внутриглазным давлением. Исключение – люди пожилого возраста (старше 60 лет), для которых применение препарата связано с риском сердечно-сосудистых патологий.

Показания

Тимолол может быть назначен офтальмологом в составе комплексной терапии при следующих заболеваниях:

• открытоугольная глаукома,
• вторичная глаукома;
• глазная гипертензия.

Как вспомогательный препарат Тимолол применяют:

• совместно с миотиками при лечении закрытоугольной глаукомы;
• в случае неэффективности других лечебных мероприятий при врождённой глаукоме;
• для снятия острого приступа повышения внутриглазного давления.

Используется при необходимости снизить спазмы мышц глаз.

Противопоказания

Глазные капли Тимолол нельзя применять в случае проявления следующих заболеваний:

• дистрофическая болезнь роговицы;
• бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• острая или хроническая сердечная недостаточность;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• кардиогенный шок;
• ринит (в том числе и аллергический).

С осторожностью применять лекарственное средство необходимо, если у больного диагностированы:

• сахарный диабет;
• эмфизема легких;
• неаллергический хронический бронхит;
• болезнь Рейно;
• тяжелая форма цереброваскулярной недостаточности;
• гипертиреоз;
• тиреотоксикоз;
• гипогликемия;
• артериальной гипотензия;
• вазомоторный ринит;
• миастения.

Противопоказано использование капель Тимолол людям, обладающим повышенной чувствительностью к любым компонентам препарата.

При беременности

Действие тимолола на внутриутробное развитие ребенка еще до конца не изучено. Доказано, что вещество может проходить плацентарный барьер. Использование капель для глаз Тимолол возможно только в ситуации, когда предполагаемый терапевтический эффект превышает риск для развития плода.

Маленьким детям

При лечении детей до десяти лет капли Тимолол применяются только в виде раствора 0,25%. Разрешается закапывать по одной капле два раза в сутки. Детям старшего возраста при недостаточно выраженном терапевтическом эффекте разрешается применять и 0,5% раствор в аналогичной дозировке.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы системного действия, пилокарпин, эпинефрин усиливают эффективность препарата Тимолол.

Недопустимо одновременное применение с нейролептиками (антипсихотики), транквилизаторами (анксиолитики).

Тимолол повышает эффективность общих анестетиков, миорелаксантов.

Рекомендуется отказаться от внутривенного введения Дилтиазема, Верапамила в виду высокой вероятности падения артериального давления, развития брадикардии, угнетения АV-проводимости.

Недопустим прием алкогольсодержащих напитков.

С осторожностью назначают с инсулином, бета-адреноблокаторами, глюкокортикостероидами.

Показания к использованию

Согласно инструкции, капли «Офтан» показаны для лечения катаракты различной природы происхождения. Перечень противопоказаний у этого медикаментозного средства небольшой — возраст до 18 лет и гиперчувствительность.

Препарат считается аналогом медикамента «Тимолол» по терапевтическому действию. По сравнению с ним, «Офтан» имеет довольно узкий спектр побочных действий, к которым относятся:

• контактный дерматит;
• ощущение жжения глаз;
• конъюнктивит аллергического генеза;
• кратковременное пощипывание;
• кратковременная одышка;
• головокружение;
• тошнота;
• артериальная гипотензия;
• ощущение пульсации и жара в висках.

Польза и вред

Врачи назначают Тимолол пациентам разных категорий. Польза лекарственной жидкости для глаз прослеживается очень большая.

Он может помочь пациентам получить следующие лечебные эффекты:

• улучшение оттока внутриглазной жидкости;
• уменьшается давление внутри глаза;
• снижается риск развития серьезных заболеваний;
• защищает пациентов от появления глаукомы;
• улучшает зрение человека;
• помогает снять сильную усталость глаз.

Вред могут получить пациенты, которым не исполнилось еще 18 лет. Если есть бронхиальная астма и болезни легких, то ничего хорошего не будет. Может возникнуть сильное слезотечение.

Дополнительно будут наблюдаться зуд и покраснение слизистой оболочки. Вред может заключаться и в нарушении четкости зрения. При передозировке часто возникают головные боли. Также может наблюдаться сонливость, понижение давления.

Большой вред могут ощутить на себе несовершеннолетние дети. Таким пациентам применять лекарство нельзя.

Препарат очень сильный и должен назначаться врачом. Если врач не дает одобрения, то и покупать лекарство не следует.

Как использовать

Правила применения капель просты. Они указаны в инструкции, однако следует помнить, что врач может принять собственное решение относительно использования «Тимолола» — возможно, оно будет несколько отличаться от способа, рекомендуемого инструкцией. Все зависит от вида заболевания и его стадии у данного пациента.

Обычно в первые несколько дней закапывают по капле лекарства дважды в день – утром и вечером. Необходимо попасть в конъюнктивальный мешок, для чего нижнее веко слегка оттягивают. После того, как офтальмолог убедится в том, что давление нормализовалось, он может уменьшить дозировку и оставить 1 каплю в день.

Используют 0,25-%-й раствор, однако, если нет эффекта от лечения, то офтальмолог предлагает 0,5-%-й препарат.

Противопоказания

Противопоказаний у препарата не много, поэтому он так популярен. К ним относятся:

• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• астма;
• аллергический и любой другой ринит в стадии обострения;
• сердечная недостаточность;
• выраженная брадикардия (замедление ритма сердца);
• состояние сразу после инфаркта;
• некомпенсированный сахарный диабет.

Что касается опасности использования капель женщинами в период беременности и грудного вскармливания – этот вопрос следует решать с врачом в индивидуальном порядке.

Побочные эффекты

«Тимолол» способен вызвать некоторую «побочку», поэтому будьте внимательны к себе и не откладывайте посещение доктора, если в течение 1-2 дней у вас не проходят появившиеся после закапывания:

• покраснение век;
• резь, боль в глазах;
• светобоязнь;
• отечность;
• жжение.

Крайне редко, но все же случается даже отслойка сетчатки, особенно в послеоперационный период.

Сказанное выше относится к местным эффектам. Есть и ряд общих, поскольку «Тимолол» в незначительных количествах попадает в кровоток. Это:

• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• одышка;
• сердцебиение;
• кашель.

Если наблюдается любое из подобных проявлений, требуется отмена препарата и подбор аналога.

То же касается сердечных гликозидов – будучи использованными совместно с каплями «Тимолол», они могут спровоцировать падение давления и левожелудочковую недостаточность.

Цена и аналоги

Стоимость капель в аптечной сети невысока – она составляет примерно 35-40 руб. Лекарство доступно всем группам населения.

Если у вас наблюдается непереносимость компонентов препарата либо начались какие-то побочные или аллергические реакции, обратитесь к офтальмологу. Для замены подходят:

• «Окумед»;
• «Офтан тимолол»;
• «Кузимол»;
• «Окурил».

Не стоит пытаться самостоятельно отыскать замену, основываясь на информации, почерпнутой из Интернета. Это задача специалиста, обладающего необходимыми знаниями.

Цена Тимолола, где купить

Цена Тимолола в глазных каплях 0,25 % составляет 20-35 рублей.

Препарат в виде геля не продается.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

• Тимолол-СОЛОфарм капли глазные 0,5% 5млООО «Гротекс»
  45 руб.заказать
• Тимолол-АКОС капли глазные 0,5% 5 млОАО Синтез

  37 руб.заказать

• Тимолол капли глазные 0,5% 10млСлавянская аптека ООО

  20 руб.заказать

• Тимолол-АКОС капли глазные 0,25% 5млОАО Синтез

  25 руб.заказать

• Тимолол капли глазные 0,5% 5млАО Обновление ПФК

  36 руб.заказать

Аптека Диалог

• Тимолол 0,5% тюбик-капельница 5млОбновление ПФК ЗАО

  48 руб.заказать

• Офтан-тимолол 0,5% флакон 5млSanten

  55 руб.заказать

• Тимолол-Акос 0,25% флакон-капельница 5мл глазные каплиСинтез(Курган) ОАО

  29 руб.заказать

• Тимолол-Акос 0,5% флакон 5мл глазные каплиСинтез(Курган) ОАО

  32 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Тимолол 0.5% 5 мл капли глазные ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
  12 грн.заказать

ПаниАптека

• Тимолол жидкость Тимолол г/к 0.5% 5мл Украина , Дарница ЧАО

  13 грн.заказать

• Офтан тимолол жидкость Офтан тимолол глазные капли 0.5% 5мл Финляндия , Santen

  43 грн.заказать

показать еще

Противопоказания и ограничения

Перед началом лечения Тимололом врач должен проверить своего пациента на наличие у него противопоказаний к применению этого препарата.

Абсолютные противопоказания	Относительные противопоказания
индивидуальная непереносимость компонентов, которые присутствуют в составе медикамента; бронхиальная астма; кардиогенный шок; синусовая брадикардия; болезни роговицы, которые приводят к дистрофическим изменениям; атриовентрикулярная блокада; перенесенный острый инфаркт миокарда; острый ринит.	обструктивные хронические заболевания легких; хроническая сердечная недостаточность; тиреотоксикоз; миастения; сахарный диабет; беременность и кормление грудью; васкулярные патологии; артериальная гипотензия; низкий уровень глюкозы в крови.

При абсолютных противопоказаниях лечение данным препаратом недопустимо. В случае с относительными запретами рассматривается вариант применения лечебного состава под контролем врача.

Использование препарата при беременности и грудном вскармливании

На сегодняшний день производитель Тимолола не предоставляет никакой информации о том, как препарат влияет на внутриутробное развитие ребенка. Учитывая эти сведения, беременным женщинам желательно воздерживаться от применения лекарства. Данный вариант лечения допускается лишь в том случае, если потенциальная польза для матери существенно превышает возможную опасность для плода.

Тимололом нельзя лечиться во время лактации. Поэтому пациенткам приходится отказываться от грудного вскармливания, чтобы пройти полноценную терапию.

Показания и противопоказания Акос

Врачи настоятельно рекомендуют использовать медикамент людям с такими проблемами:

• наличие открытоугольной глаукомы;
• увеличенная вторичная глаукома или посттравматическая;
• сильное повышение тонуса внутри глаза из-за повышенной выработки жидкости;
• наличие закрытоугольной глаукомы.

К ряду противопоказаний можно отнести наличие бронхиальной астмы. Синусовая брадикардия тоже является противопоказанием к использованию Тимолол акос. При острой и хронической сердечной недостаточность капли использовать нельзя.

Кардиогенный шок является прямым противопоказанием к использованию, если есть дистрофическое заболевание роговицы, то применять раствор не стоит. При рините и повышенной чувствительности тоже лечиться Тимололом нельзя.

Тимолол очень редко назначается детям, но бывают и такие случаи. Для того чтобы начать его использовать, стоит обследоваться у врача. Если противопоказаний нет, можно регулярно закапывать капли в глаза.

Тимолол — это сильнодействующее лекарство, оно помогает лечить болезни глаз. Препарат имеет довольно обширный состав, за счет чего достигается хороший эффект.

Лекарство не вызывает привыкания, должно использоваться довольно долго. При необходимости больной должен делать перерыв.

Прежде чем идти в аптеку, человеку нужно посоветоваться со своим врачом. Тимолол имеет ряд побочных действий и противопоказаний. Изучив эти пункты, человек будет знать, подходит ли лекарство конкретно для него.

Найти лекарство можно практически в каждой аптеке. Врачи очень часто назначают пациентам такие лечебные средства. Если использовать средство слишком часто, возникает отрицательная реакция.

Передозировка всегда заканчивается рядом неприятных последствий. Препарат нужно использовать аккуратно, придерживаясь советов врача.

Офтан

Это комбинированный медицинский препарат, улучшающий энергетический метаболизм в хрусталике.

Лекарство применяется при катаракте и содержит такие активные элементы, как никотинамид, цитохром С, аденозин. Эти вещества входят в состав метаболитов глазного хрусталика, коферментов никотинамидадениндинуклеотида и никотинамидадениндинуклеотидфосфата, при увеличении содержания которых существенно снижается период развития катаракты.

Вещество аденозин — предшественник ангиотензинпревращающего фермента. Он участвует в метаболическом процессе в хрусталике, расширяет сосуды, способствует быстрому восстановлению микроциркуляции в глазах, нормализует насыщение кислородом крови и вывод токсинов, активно стимулирует А2-рецепторы в клеточных мембранах. Благодаря этому замедляются процессы воспаления в роговице, передней камере глаза и конъюнктиве.

Являясь составляющей фермента глутатионредуктазы и НАДФ, аденозин является посредником в происходящих в хрусталике процессах восстановления глутатиона.

Вещество цитохром C — антиоксидант, который нейтрализует воздействие на роговицу глаза свободных радикалов. Участвует в биохимических окислительных и восстановительных процессах в глазном яблоке. Воздействуя непосредственно на хрусталик, это вещество ингибирует выработку цитохром-оксидазы, посредством чего снижается вероятность развития катаракты.

Глазные капли являются малотоксичным препаратом, поэтому они могут применяться и в профилактических целях.

Аналог «Тимолола» «Офтан» оказывает воздействие не только на хрусталик. Установлено, что он обладает антиоксидантным, антибактериальным, противовоспалительным и дезинфицирующим действием на поверхность глаза, купирует развитие инфекционных заболеваний в передних его отделах. Лекарство хорошо увлажняет и устраняет усталость органов зрения.

Дорзоламид

Это еще один аналог «Тимолола». Глазные капли относятся к категории ингибиторов карбоангидразы. Медикамент селективно угнетает функциональность карбоангидразы II человека — фермента, присутствующего во многих тканях (в т. ч. в глазных) и участвующего в процессах дегидратации угольной кислоты и гидратации углерода диоксида. У людей данное вещество представлено разными изоферментами, самым активным из которых считается карбоангидраза II. Путем ингибирование цилиарного тела глаза он способствует снижению выработки внутриглазной жидкости (главным образом, за счет уменьшения формирования ионов бикарбоната с дальнейшим снижением транспортировки жидкости и ионов натрия).

При местном использовании аналога «Тимолола» «Дорзоламида» в виде 2 % раствора для глаз уменьшается уровень внутриглазного давления. Оно, в свою очередь, является ведущим фактором риска повреждения зрительных нервов и глаукоматозного поражения зрительных органов.

Дорзоламида гидрохлорид показан при терапии повышенного внутриглазного давления у людей с открытоугольной глаукомой и гипертензией.

Единственное противопоказание к использованию аналога «Тимолола» глазных капель «Дорзоламид» – гиперчувствительность. Применение их чревато возможным возникновением некоторых побочных реакций. Однако в сравнении с теми, которые наблюдаются при лечении оригинальным средством, такие негативные симптомы крайне незначительны и в большинстве случаев проявляются в виде реакций раздражения.

Возможные осложнения

В большей степени связаны с индивидуальной непереносимостью препарата или с имеющимися хроническими заболеваниями в острой стадии.

Заболевания ЦНС и сенсорной периферии:

• Астения
• Головные боли
• Бессонница или ночные кошмары
• Депрессия
• Галлюцинации
• Птоз
• Уменьшение чувствительности склеры глаза
• Кератит или конъюнктивит

Связанные с респираторной системой:

• Одышка
• Проявление удушья или бронхоспазмов (это состояние может быть особенно опасным, вплоть до смертельных исходов)
• Боль в груди
• Кашель и явления заложенности носа при отсутствии слизи
• Дыхательная недостаточность

Воздействие на сердечно-сосудистую систему, гемостаз и органы кроветворения:

• Аритмия, остановка сердца.
• Сердечная недостаточность (возможна остановка сердца!)
• Синдром Рейно
• Аномальное снижение температуры рук и ног (ледяные конечности).
• Перемежающаяся хромота, её обострения

Воздействие на пищеварительную систему:

• Анорексия
• Тошнота, рвота
• Диспепсическая диарея
• Чувство сухости во рту, не купируемое даже обильным питьём.

Дерматиты:

• Алопеция
• Крапивница
• Обострение псориазов вех этиологий
• Сыпь и зуд

Из системных реакций: ринит во всех стадиях, плоть до острой, парестезии, снижение артериального давления до критических величин (при передозировке), лёгочная недостаточность, AV-блокада.

Как избежать последствий

Настоятельная рекомендация уменьшения дозировки применения лекарства при функциональных нарушениях работы почек и печени. Перед любой операции обязательна отмена Тимолола во всех видах за двое суток до хирургического воздействия, потому что препарат способен усилить действие миорелаксантов в мероприятиях по общей анестезии.

Гипогликемия может не распознаваться, маскируясь тахикардией на фоне приёма таблетированных средств против диабета (включая инсулин), резкая отмена же может показать симптомы тиреотоксического криза.

Совместное применение с Тимололом глазных капель с содержанием эпинефрина или норэпинефрина может вызывать синдром мидриаза – патологического расширения апертуры радужки, сходное с воздействием на глаз атропина.

В случаях применении с гликозидами в БКК (большом круге кровообращения) случается сбой AV-проводимости и проявление острой недостаточности в работе левого желудочка сердца или может наблюдаться артериальная гипотензия.

Именно поэтому препараты Тимолол отпускаются только по рецептам и под строгим контролем лечащего врача, который учтёт анамнез больного глаукомой и исключит применение средства при малейшей угрозе медикаментозных токсических осложнений.

Используемые источники:

• Медикаментозная терапия сосудистых заболеваний глаза / Р.А. Гундорова, А.Н. Иванов, В.В. Плетнев. — М.: Либроком, 2009.
• Практический курс коррекции зрения / Светлана Троицкая. — М.: Питер, 2009.
• Гипербарическая оксигенация в офтальмологии / Шустеров Юрий , Елена Елисеева und Динара Магзумова. — М.: Palmarium Academic Publishing, 2014.
• Волгоградский государственный медицинский университет

Глазные капли Тимолол

Активным веществом состава препарата является тимолола малеат, который относится к бета-адреноблокаторам. За счет него Тимолол оказывает противоглаукомное действие, уменьшает выработку внутриглазной жидкости. Использование капель показано взрослым и детям, начиная с новорожденного возраста. О составе и побочных эффектах можно узнать из инструкции.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в двух формах, отличающихся концентрацией действующего вещества – тимолола малеата: 0,25% и 0,5%. Капли представляют собой бесцветную прозрачную жидкость, разлитую в пластиковые флаконы, снабженные пробкой-капельницей. Мазь Тимолол не выпускается. Состав капель:

Состав	Масса, мг
Действующее вещество	3,4
Вспомогательные компоненты:
натрия гидроксид, бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатрия эдетат дигидрат, натрия дигидрофосфат, моногидрат динатрия, фосфат додекагидрат, вода очищенная.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат относится к неселективным высокоактивным блокаторам бета-адренорецепторов. У Тимолола отсутствует мембраностабилизирующая и симпатомиметическая активность. При локальном использовании в соответствии с назначением (глазные капли) препарат способен уменьшать внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Не изменяет размер зрачка. Терапевтическое влияние начинает проявляться через 10-30 минут после попадания препарата на область конъюнктивы и длится 12-24 часов. Функциональность препарата сохраняется на протяжении сна.

Лекарственная субстанция способна очень быстро преодолевать роговицу. Малые количества препарата проникают в системный кровоток посредством впитывания через сосуды слизистой носа, конъюнктивы, слезного тракта. С белками плазмы он связывается на 10%. Тимолол способен преодолевать плацентарный, гематоэнцефалический барьеры, попадать в грудное молоко. Биотрансформация вещества происходит внутри печени, оно выделяется кишечником, почками в первоначальном виде и в виде метаболитов. У детей концентрация действующего компонента в плазме больше, чем у взрослых.

Показания к применению

Решение о применении Тимолола принимается с учетом специфики действующего вещества, которое оказывает нужный терапевтический эффект при следующих заболеваниях и расстройствах:

• открытоугольная хроническая глаукома;
• острое увеличение офтальмотонуса;
• вторичная глаукома (посттравматическая, увеальная, афактическая);
• закрытоугольная глаукома (как дополняющее средство для уменьшения внутриглазного давления, в сочетании с растворами-миотиками);
• врожденная глаукомная патология;
• внутриглазная гипертензия;

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные 0,25% и 0,5%: прозрачная бесцветная жидкость (0,25%: по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбике-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт. в комплекте с капельницей; 5 мл в стеклянном флаконе темного цвета или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт.; по 1 мл в тюбике-капельнице, в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл во флаконе с пробкой-капельницей, в картонной пачке 1 шт.; 0,5%: по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбике-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; по 10 мл в полимерном флаконе-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; по 1 мл в тюбике-капельнице, в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл во флаконе с крышкой-капельницей, в картонной пачке 1 шт.; по 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 флаконов в комплекте с капельницей; по 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт.).

В 1 мл капель содержатся:

• действующее вещество: тимолола малеат – 3,4 мг (0,25%) или 6,8 мг (0,5%), что эквивалентно содержанию 2,5 мг или 5 мг тимолола соответственно;
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, динатрия фосфат додекагидрат, бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидроксид, динатрия эдетат дигидрат, вода очищенная.

Правила применения

Когда дело касается зрения, выполнять все рекомендации лечащего врача особенно важно. Самолечение в этом случае недопустимо, так как может в короткие сроки привести к ухудшению состояния вплоть до полной слепоты

По данным исследования 2003 года, главная причина потеря зрения у больных с глаукомой — несоблюдение назначенного лечения: пропуски закапываний, самовольная отмена препарата из-за плохой переносимости. Чтобы сохранить зрение, применение глазных капель нужно продолжать даже при возникновении побочных действий. При этом нужно постараться как можно быстрее попасть к офтальмологу для корректировки лечения.

Как правило, в первое время Тимолол назначают в повышенной дозировке: 1-2 капли в больной глаз дважды в день. Дозировка выбирается в зависимости от исходного уровня давления. Как только давление нормализовалось, переходят на поддерживающий режим: в глаз с глаукомой закапывается 1 капля в сутки, желательно в утреннее время.

Как правильно закапать препарат:

1. Подготовка: помойте руки, выньте контактные линзы, погрейте флакон с каплями между ладоней.
2. Поднимите лицо вверх. Верхнее веко придерживайте указательным пальцем, нижнее оттягивайте вниз большим пальцем руки.
3. В открывшийся конъюнктивальный мешок (полость между нижним веком и склерой) закапайте назначенное количество капель. Каждое нажатие на флакон Тимолола дает одну каплю.
4. Закройте глаз, несильно нажмите пальцем на его внутренний угол, подержите 30 секунд. Этот прием предотвращает стекание капель в слезный канал, усиливая тем самым их местное действие.
5. Откройте глаза, несколько раз моргните, чтобы очистить поверхность глаза от лишней жидкости.

Инструкция и побочные действия

В начальном периоде заболевания препарат назначают по 1-2 капли в больной орган зрения (капли глазные 0.25 % или 0,5 %) 2 раза в сутки. Если внутриглазное давление при систематическом применении приходит в норму, дозу снижают до 1 капли по утрам один раз в сутки. Лечение «Тимололом» — продолжительное, перерыв возможен только по решению лечащего врача.

Несмотря на эффективность, многие пациенты предпочитают использовать аналоги «Тимолола» с меньшими побочными эффектами. Рассмотрим подробнее. В число возможных негативных реакций от применения описываемого нами средства входят:

• жжение, зуд в глазах;
• покраснение конъюнктивы и кожи век;
• слезотечение, снижение слезоотделения, светобоязнь, отечность эпителия роговицы;
• нарушение остроты зрения;
• блефарит;
• конъюнктивит;
• уменьшение прозрачности роговицы (точечная кератопатия), уменьшение ее чувствительности;
• птоз, диплопия;
• брадиаритмия, снижение сократимости миокарда, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, боли в груди, нарушение мозгового кровообращения, коллапс, остановка сердца;
• сонливость, головная боль, головокружение, галлюцинации, снижение скорости реакций, депрессия, парестезии;
• снижение потенции;
• заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность;
• диарея, рвота тошнота;
• звон в ушах, мышечная слабость, крапивница.

Способ применения и дозировка

Лечение Тимололом начинают с инстилляций в пораженный глаз 1 капли 0,25% раствора 2 раза в день. При недостаточной эффективности увеличивают концентрацию – 1 капля 0,5% раствора в пораженный глаз 2 раза в день.

Стабильное снижение внутриглазного давления наблюдается черезнесколько недель после начала терапии. Необходимо контролировать данный показатель в течение 4 недель после начала приема Тимолола. При достижении удовлетворительного уровня внутриглазного давления дозу можно снизить до 1 капли 1 раз в день. Прием доз, превышающих 1 каплю 0,5% раствора 2 раза в сутки, не приводит к дополнительному снижению контролируемого показателя. Если прием Тимолола не приводит к снижению внутриглазного давления до необходимого уровня, следует рассмотреть возможность приема дополнительных гипотензивных средств.

У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой эффект от приема препарата может снижаться, а период достижения компенсации внутриглазного давления – удлиняться.

При терапии только одного глаза гипотензивный эффект может также отмечаться и в отношении контралатерального глаза. Благодаря носослезной окклюзии (прижатие внутренних краев век после закапывания препарата на 2–3 минуты) системную абсорбцию можно снизить.

После завершения курса гипотензивный эффект Тимолола сохраняется на несколько дней, а при длительном предшествующем лечении – на 2–4 недели.

Не рекомендуется принимать одновременно два бета-адреноблокатора местного действия, поэтому при переходе с терапии другим бета-блокатором необходимо завершить полный день лечения прописанным ранее гипотензивным препаратом, а на следующий день начать инстилляции раствора Тимолола 0,25% по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в день. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена – 1 капля 0,5% раствора 2 раза в день.

При переходе с гипотензивного препарата из другой группы необходимо продолжить прием ранее назначенного препарата одновременно с инстилляциями 1 капли 0,25% раствора Тимолола 2 раза в день. На следующий день прописанное ранее лечение отменяется.

Интервал между инстилляциями при одновременном приеме Тимолола и других лекарственных средств должен составлять минимум 15 минут.

Необходимо контролировать следующие моменты:

• состояние роговицы и функцию слезовыделения;
• состояние полей зрения (минимум 1 раз в 6 месяцев);
• гипотензивный эффект (минимум 1 раз в месяц).

Ограниченные данные позволяют рекомендовать Тимолол для снижения внутриглазного давления у детей в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает возможный риск. В педиатрической практике препарат используется в следующих случаях:

• инфантильная и ювенильная врожденная глаукома в предоперационном периоде;
• неэффективность проведенного хирургического вмешательства.

При лечении детей рекомендуется использовать максимально низкие доступные концентрации Тимолола. При недостаточном контроле внутриглазного давления рекомендуется проводить инстилляции 2 раза в день с 12-часовым интервалом. Также необходимо контролировать глазные и системные побочные явления в течение 1–2 часов после первой инстилляции (особенно у новорожденных). Родители принимающего Тимолол ребенка должны быть предупреждены о том, что при развитии апноэ и дыхания по типу Чейн – Стокса прием препарата необходимо приостановить.

Фармакокинетика

Тимолол проникает через роговицу в ткани глаза с высокой скоростью. После его попадания во влагу передней камеры глаза максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. В небольшом количестве попадает в системный кровоток, абсорбируясь через слизистые оболочки слезного тракта и носа, а также через конъюнктиву.

Максимальный уровень тимолола в плазме крови равен примерно 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения на протяжении 12 часов. У новорожденных и маленьких детей его максимальная концентрация в плазме крови существенно превышает таковую у взрослых. Период полувыведения тимолола при местном применении равен 4,8 часа. Он метаболизируется двумя путями, образуя либо этаноламинную боковую цепь на тиадиазольном кольце с формированием этанольной боковой цепи, соединенной с азотом морфолина, либо аналогичную боковую цепь с карбонильной группой, соединенной с азотом. В процессах метаболизма принимает участие изофермент CYP2D6. Вещество и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем примерно 20% тимолола выводится в неизмененном виде.